Actualité : du Viagra administré à des femmes enceintes

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Une information qui a fait la une de nombreux journaux n’avait pas lieu d’être montée « en épingle » comme cela a été le cas. Il s’agissait d’un essai clinique relatif à l’utilisation du sildenafil, vasodilatateur plus connu sous le nom de Viagra. Toutes les jeunes femmes étaient âgées d’un vingtaine d’année, enceintes de quelques semaines, la plupart pour la première fois, et le corps médical avait diagnostiqué un retard pathologique de croissance du foetus dès la fin du troisième mois de grossesse. Il s’agit d’un syndrome concernant environ 0,5 % des grossesses qui conduit soit à un accouchement prématuré avec une chance de survie de l’enfant d’à peine 50 % ou d’enfant mort-né.

La cause de ce syndrome est supposée être une mauvaise irrigation sanguine du placenta ou du foetus lui-même. Administrer un vasodilatateur à la mère semblait logique pour améliorer cette irrigation sanguine et des essais cliniques ont débuté dans ce sens il y a plus de deux années dans divers pays. Il se trouve que les essais n’ont pas été vraiment concluants puisqu’il y a eu à peu près autant de fausses-couches et d’enfants morts-nés ou décédés peu après la naissance dans le groupe de femmes à qui avait été administré trois doses de 25 mg de sildenafil par jour en regard du groupe témoin n’ayant reçu qu’un placebo pour ce qui concerne l’essai clinique réalisé aux Pays-Bas. Dans le premier groupe il y a eu 11 décès et dans le groupe témoin seulement 9, une différence non significative qui, en elle-même, montre que le sildenafil ne constitue pas un traitement approprié pour ce syndrome de retard de croissance du foetus.

Mais il ressort aussi que depuis que cette molécule n’est plus protégée par des brevets le corps médical et les laboratoires pharmaceutiques en cherchent tout de même encore d’autres débouchés que les troubles d’érection chez l’homme même si ceux-ci sont limités. Si on considère le prix du sildenafil générique – 100000 dollars le kilo en pharmacie au détail, 4 fois plus cher que l’or – vendu en comprimés de 100, 50 et 25 milligrammes il est facile de comprendre pourquoi les laboratoires cherchent de nouveaux débouchés pour ce produit …

Source et illustration : livescience.com

Note. Le sildenafil agit indirectement sur le flux sanguin au niveau du pénis. La cible de ce produit est un enzyme qui dégrade le GMP cyclique, un important composé appelé régulateur métabolique par les biologistes. L’excitation sexuelle fait d’abord apparaître l’un des « régulateurs » les plus simple, l’oxyde nitrique NO, une molécule qui active l’enzyme produisant le GMP cyclique à partir de GTP (guanosine-triphosphate) dans le corps caverneux du pénis mais également dans tout le corps puisque c’est un puissant vasodilatateur. Plus il y a de NO plus le pénis va donc se remplir de sang mais l’excès de GMP cyclique, le signal secondaire, est également éliminé par une phosphodiestérase (type 5) qui dégrade ce GMP cyclique qui comme dans d’autres organes, en particulier les poumons, provoque une vasodilatation et donc un afflux de sang. Le bloquage de cet enzyme par le sildenafil favorise donc une érection durable du pénis.

Le « Viagra pour les femmes » bientôt disponible

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C’est une histoire à rebondissements que ce petit peptide synthétique appelé bremelanotide ait fini par passer l’épreuve des essais cliniques en phase III avec succès. Au tout début il s’agissait d’un analogue de l’hormone stimulant les mélanocytes de la peau (mélanocortine ou MSH) pour brunir sans soleil selon l’hypothèse qu’un tel brunissement protégerait contre l’apparition de mélanomes. Au cours des premiers essais cliniques réalisés sous l’impulsion de biologistes de l’Université de l’Arizona il apparut que ce produit provoquait des érections spontanées chez les hommes et stimulait la libido chez les femmes tout en accélérant le brunissement de la peau. Les recherches s’orientèrent donc vers cet effet secondaire tout à fait prometteur pour en arriver à une molécule synthétique ne présentant plus d’effets secondaires comme des nausées et administrable quand une femme décide de stimuler son désir sexuel.

Beaucoup plus de femmes qu’on peut le penser souffrent d’une libido réduite à une peau de chagrin. Il s’agit du désordre du désir sexuel hypoactif classé comme un désordre psychologique induisant mauvaise humeur, manque de communicabilité, diverses inhibitions et détresse sentimentale.

Le bremelanotide a été testé sur plus de 1200 femmes souffrant de ce désordre lors de l’essai en phase III et s’est révélé efficace dans plus de 90 % des cas. Contrairement au Viagra pour l’homme administré par voie orale la femme doit se faire une auto-injection par voie sous-cutanée une heure ou deux avant d’avoir une relation sexuelle qui sera selon toute vraisemblance, et selon ces résultats cliniques, réussie.

Le bremelanotide agit sur l’un des récepteurs de la mélanocortine, une hormone impliquée également, si l’un de ces récepteurs est défectueux, dans 6 % des cas d’obésité. Cependant, le mécanisme d’action au niveau du désir sexuel et des érections chez l’homme n’est pas encore clairement compris. Seulement pour traiter le désordre du désir sexuel hypoactif le chiffre d’affaire potentiel est évalué à environ 2 milliards de dollars par an dans les pays de l’OCDE, un joli petit pactole pour la petite société de biotech Palatin Technologies…

Sources : Reuters et Palatin Technologies (en anglais)

http://www.palatin.com.ws054.alentus.com/assets/BMT-Licensing-Summary-Overview-31Oct2016-1.pdf

Relire aussi : https://jacqueshenry.wordpress.com/2016/05/07/le-gros-appetit-des-labradors-une-mutation-genetique/

Les câpres, c’est bon pour les troubles de la bandaison

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Il y a plus de trente années j’étais, un mercredi soir jour de football à la télévision, affairé avec ma petite liste dans un hyper-marché pour remplir le réfrigérateur et le congélateur. Il était 21 heures et au détour d’une allée je tombais, comme on dit, sur l’épouse d’un ami joueur de tennis et sportif en tous genres. Nous échangeâmes quelques propos dénués d’importance puis elle se confia à moi en des termes presque désespérés. Son époux était tombé subitement sur le cours de tennis. Il avait soudainement perdu le contrôle d’une jambe, en d’autres termes elle avait été comme paralysée. Il était allé voir son médecin qui avait diagnostiqué un problème de lombaires et qu’il lui était nécessaire de confier sa carcasse à un kinésithérapeute. Bien que n’étant pas médecin et ayant moi-même souffert de crises de sciatique, après quelques secondes de réflexion, il me parut curieux que le médecin ait pu conclure à un tel diagnostic car le pincement d’un nerf sciatique n’est pas soudain, on commence à souffrir de douleurs lombaires. Bref, je lui posais une question directe et très intime à laquelle elle me répondit immédiatement : son époux avait depuis plusieurs mois des problèmes de bandaison. Quelques jours plus tard on lui posait une artère fémorale en rilsan …

Les troubles de l’érection perturbent plus du tiers des hommes âgés de 35 à 55 ans selon des statistiques britanniques récentes et on sait maintenant que ces troubles sont liés à des problèmes vasculaires. Quel peut être l’impact du style de vie sur ce type de troubles, c’est la question à laquelle une étude réalisée conjointement entre l’Université d’East-Anglia et l’Université d’Harvard a répondu en étudiant pendant près de douze ans 51529 hommes âgés de 40 à 75 ans, tous exerçant une profession médicale ou para-médicale et recrutés sur les campus des universités à qui on demanda tous les 4 ans quelles étaient leurs performances érectiles sans utiliser une quelconque médication genre Viagra.

Le traitement statistique rigoureux de tous les paramètres relatifs au style de vie, à l’usage d’alcool ou de cigarettes, au nombre de tasses de café quotidiennes, à l’activité physique, à l’état de santé général et enfin aux habitudes alimentaires fit ressortir que l’alimentation avait un effet direct sur l’aptitude à maintenir une érection satisfaisante. La consommation de fruits et légumes et de boissons riches en flavonoïdes retarde l’apparition de troubles de l’érection et d’un manière générale diminue de près de 15 % la sévérité de ces troubles. Les flavonoïdes sont des substances comportant des fonctions phénol que l’on trouve dans les fruits rouges, le vin rouge, le resveratrol fait partie de la famille des flavonoïdes, le café et le thé. Ces résultats ne sont pas surprenants puisque certaines flavanones et autres flavonols présents dans le café et par exemple le cassis ou le citron, sans entrer dans les détails, ont une action directe sur la production de NO ou monoxide d’azote. Le NO est un modulateur puissant de la vasodilatation et par voie de conséquence favorise le maintien d’une érection satisfaisante. Pour rappel, le NO induit la production d’un signal secondaire appelé cGMP (guanosine monophosphate cyclique) et le Viagra inhibe la dégradation de ce signal.

Par exemple la quercétine agit directement sur la production de NO et donc la vasodilatation des vaisseaux. Les câpres et le coriandre sont très riches en quercétine et leur consommation régulière peut contribuer à une amélioration des troubles de l’érection. L’apigénine, un autre composé de la classe des flavonoïdes agit directement sur les vaisseaux en activant également la production de NO. Le persil, le céleri et la camomille sont des sources bien connues de ce composé. Pourquoi ne pas user de ces divers condiments pour, sinon prévenir, du moins retarder l’apparition des troubles de l’érection … Mais il ne faut pas oublier que le style de vie en général est important. Une alimentation saine combinée à une activité physique régulière sont aussi des conditions essentielles pour ne pas se trouver confronté à ce problème d’érection plus fréquent qu’on ne le croit et dévastateur sur le plan psychologique.

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Source : American Society for Nutrition, doi : 10.3945/ajcn.115.122010

Illustrations : Big Nambas de l’île de Malikolo (ou Malakula) au Vanuatu. En bislama namba signifie étui pénien. Fruits du câprier.

Flibanserine, le « Viagra pour femmes » : un flop à 1 milliard de dollars

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Mesdames, soyez désirables, vous n’aurez pas de pannes de libido

La flibanserine, c’est son nom, est supposée activer la libido chez la femme car cette molécule mime l’action de la sérotonine, le neurotransmetteur qui contribue selon la croyance populaire (et scientifique) à la sensation de bien-être et de bonheur. Quand cette molécule fut découverte par les Laboratoires Boehringer Ingelheim de par son affinité particulière pour les récepteurs de la sérotonine chez la souris, ce fut tout de suite l’excitation car l’une des applications potentiellement juteuse financièrement pouvait être la stimulation de l’appétit sexuel des femmes. Les essais cliniques en phase 3 furent plutôt décevants mais néanmoins Boehringer Ingelheim finit par vendre les droits d’exploitation de ce produit à une société cryptique du nom charmant de Sprout Pharmaceuticals qui renomma la molécule « Addyi » et réussit à réaliser de nouveaux essais cliniques un peu plus concluants que les précédents, toutes proportions gardées car l’appétit sexuel n’est pas chose facile à mesurer avec précision. Chères lectrices, imaginez que vous êtes sous traitement avec de l’Addyi parce que vous souffrez d’un presque total désintérêt pour la chose et que vous ayez à remplir un questionnaire pour classer votre libido du moment avec une note allant de zéro à cinq ! On comprend aisément que la différence entre la matière active et un placebo puisse être infime.

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Néanmoins la FDA a approuvé ce produit en août 2015 et attirée par l’appât du gain la société Valeant a mis 500 millions de dollars sur la table pour acquérir les droits d’exploitation de l’Addyi avec une promesse de 500 autres millions au printemps 2016. Hélas, cette molécule n’agit pas comme le Viagra qui active la circulation sanguine dans les corps caverneux de la verge chez l’homme en prolongeant les performances érectiles du membre viril. Au contraire l’Addyi est supposé agir sur les récepteurs de la sérotonine au niveau du cortex préfrontal et hypothétiquement stimuler la libido, c’est comme on dit un peu tiré par les cheveux. On comprend l’appétit de Valeant pour ce produit car le Viagra rapporte chaque année à Pfizer la modeste somme de 1,7 milliard de dollars, alors pourquoi ne pas amortir en une seule année l’investissement pour la pilule rose, cela va de soi, du supposé viagra pour les femmes … En octobre 2015, aux USA, seulement 5000 femmes demandèrent à leur médecin traitant, persuadées qu’elles souffraient du syndrome d’hypoactivité du désir sexuel, d’obtenir une prescription pour l’Addyi.

Il faut tout de même noter que les fondateurs de la société Sprout n’en sont pas à leur première arnaque. Les dénommés Cindy et Robert Whitehead ont déjà tenté de s’implanter dans le juteux marché de la libido féminine en commercialisant des patchs de testostérone pour les femmes, évoquant le fait que cette hormone sexuelle masculine devait, selon leur campagne de marketing, libérer les femmes de leurs inhibitions. Tout un programme ! Cette histoire est significative de l’attitude glauquissime de l’industrie pharmaceutique en général qui falsifie les tests cliniques pour transformer des fractions de pour-cent en résultats spectaculaires et ne résistent pas à l’attrait du profit quelles que puissent être les conséquences sur la santé physique et psychologique des patients qui, crédules, s’administrent des produits dénués de toute efficacité et de surcroît potentiellement dangereux.

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Mais ce n’est pas tout, cette histoire de « viagra pour femmes » est révélatrice de la bulle spéculative qui est en train de se former dans l’industrie pharmaceutique avec des cessions-acquisitions en cascade délirantes. La dernière en date, selon le magazine Forbes est la main-mise d’Actavis sur Allergan (botox) qui est finalement tombé dans l’escarcelle de Pfizer pour la très modique somme de 160 milliards de dollars, vous avez bien lu. Il faut dire que l’horizon est profitable car Allergan s’est aussi spécialisé dans les médicaments dits de nouvelle génération qui coûtent une véritable petite fortune pour potentiellement sauver quelques centaines de milliers de malades, le botox ce n’était que, comme qui dirait, une amuse-gueule. Les propriétaires d’hedge funds sont tous à l’affut car il y a très gros à gagner et très rapidement. Georges Soros et ses complices comme John Paulson ou encore Daniel Och ont bien compris que c’était leur dernière chance de réaliser des profits avant l’éclatement de la bulle pharmaceutique, selon ce que l’on peut comprendre de la prose de Forbes …

Source et illustrations : Forbes.com